14 điều cần biết về thuốc trị bạch biến Opzelura-ruxolitinib 

Thuốc trị bạch biến opzelura-ruxolitinib là thuốc dạng kem được sử dụng để điều trị bệnh bạch biến đứt đoạn ở người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên. Trong bài viết này,Dr Mạnh Linh MD xin gửi đến bạn đọc cách sử dụng và các lưu ý khi dùng thuốc Opzelura.

1- Thành phần

Thành phần trong 1 gam kem Thuốc trị bạch biến Opzelura-ruxolitinib gồm:

• 15 mg Ruxolitinib (dưới dạng photphat)
• Tá dược có tác dụng đã biết: Propylene glycol (E1520) 150 mg/g kem, Rượu cetyl 30 mg/g kem, Rượu Stearyl 17,5 mg/g kem, Methyl parahydroxybenzoate (E218) 1 mg/g kem, Propyl parahydroxybenzoate 0,5 mg/g kem, Butylat hydroxytoluene (là chất chống oxy hóa trong parafin, mềm màu trắng) (E321).

2 -Tháng 07/2022, FDA phê duyệt Ruxolitinib (c) trị bệnh bạch biến

Tháng 07 năm 2022, cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ đã phê duyệt Ruxolitinib (Opzelura) bôi tại chỗ để điều trị bệnh bạch biến không phân đoạn ở bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên.

Phê duyệt  này dựa trên kết quả của hai thử nghiệm giai đoạn 3 (TruE-V1 và TruE-V2) ở 674 bệnh nhân mắc bệnh bạch biến không đứt đoạn từ 12 tuổi trở lên. Sau 24 tuần, khoảng 30% bệnh nhân được điều trị, áp dụng hai lần một ngày, đạt được sự cải thiện ít nhất 75% về Chỉ số chấm điểm vùng bạch biến trên khuôn mặt (F-VASI75), so với khoảng 8% và 13% ở những người trong nhóm còn lại. Sau 52 tuần, khoảng 50% bệnh nhân được điều trị bằng ruxolitinib tại chỗ đạt được tiêu chí về F-VASI75.

3- Tác dụng – Chỉ định của thuốc trị bạch biến Opzelura-ruxolitinib:

3.1 Tác dụng của thuốc trị bạch biến Opzelura-ruxolitinib

3.1.1 Dược lực học

Ruxolitinib là chất ức chế Janus Kinase (JAK) có tính chọn lọc đối với các dạng đồng phân JAK1 và JAK2. Tín hiệu JAK nội bào liên quan đến con đường STAT (con đường truyền tín hiệu và hoạt hóa phiên mã) hoạt hóa các thụ thể cytokine và kích hoạt biểu hiện gen sau đó. Tế bào lympho T gây độc tế bào sản xuất IFNγ tự miễn được cho là nguyên nhân trực tiếp gây ra sự phá hủy tế bào hắc tố ở bệnh bạch biến ở người. Tín hiệu xuôi dòng của IFNγ phụ thuộc vào JAK1/2 và việc điều trị bằng Ruxolitinib làm giảm nồng độ CXCL10 ở bệnh nhân bạch biến.^[3]Shorten with AI

3.1.2 Dược động học

• Hấp thu:Sinh khả dụng tại chỗ trung bình của kem Ruxolitinib ở những người tham gia mắc bệnh bạch biến trong dữ liệu tổng hợp của hai nghiên cứu Giai đoạn 3 là 9,72% (5,78%).

• Phân bố Ruxolitinib có tỷ lệ liên kết với protein huyết tương cao (97%), chủ yếu liên kết với Albumin.

• Chuyển hóa Ruxolitinib chủ yếu được chuyển hóa bởi CYP3A4 và một phần nhỏ được chuyển hóa bởi CYP2C9.

• Thải trừ: Thời gian bán hủy trung bình của Ruxolitinib dùng đường uống là khoảng 3 giờ. Thời gian bán hủy trung bình ở giai đoạn cuối rõ ràng của Ruxolitinib sau khi bôi Opzelura tại chỗ được ước tính ở 9 bệnh nhân người lớn và thanh thiếu niên có ≥ 25% BSA (diện tích bề mặt cơ thể) liên quan đến viêm da dị ứng và là khoảng 116 giờ, phản ánh tốc độ hấp thu thuốc chậm hơn là tốc độ loại bỏ thuốc.

3.2 Chỉ định của thuốc trị bạch biến Opzelura-ruxolitinib:

Opzelura được chỉ định để điều trị bệnh bạch biến không đứt đoạn có biểu hiện ở mặt ở người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên. Ngoài ra Opzelura còn được chỉ định để điều trị ngắn hạn và không liên tục bệnh chàm ở mức độ nhẹ đến trung bình (viêm da dị ứng) ở những người không bị suy giảm miễn dịch từ 12 tuổi trở lên khi không sử dụng được khác liệu pháp khác hoặc các liệu pháp khác không kiểm soát tốt.

4- Liều dùng – Cách dùng thuốc trị bạch biến Opzelura-ruxolitinib cream:

4.1 Liều dùng thuốc trị bạch biến Opzelura-ruxolitinib:

4.1.1 Đối với người lớn

Liều khuyến cáo: Bôi 2 lần/ ngày (thoa một lớp kem mỏng) lên vùng da bị mất sắc tố. Thoa tối đa lên 10% diện tích bề mặt cơ thể (BSA – diện tích tương đương 10 lần lòng bàn tay). Mỗi lần bôi cách nhau ít nhất 8 giờ.

Không nên sử dụng quá 2 tuýp 100g/ tháng.

Để đạt được kết quả phục hồi sắc tố như mong muốn có thể cần điều trị trong vòng 24 tuần. Nếu mức độ tái tạo sắc tố ở các vùng được điều trị ở tuần thứ 52 dưới 25% thì nên cân nhắc việc ngừng điều trị.

4.1.2 Trên các đối tượng đặc biệt

Người bị suy gan: Không có nghiên cứu nào về kem Ruxolitinib được thực hiện ở bệnh nhân suy gan. Tuy nhiên, do nguy cơ phơi nhiễm toàn thân thấp nên không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan.

Người bị suy thận: Không có nghiên cứu nào về kem Ruxolitinib được thực hiện ở bệnh nhân suy thận. Tuy nhiên, do nguy cơ phơi nhiễm toàn thân thấp nên không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.

Người già: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên.

Trẻ em: Đối với thanh thiếu niên (12-17 tuổi), liều lượng tương tự như đối với người lớn. Thận trọng khi sử dụng cho trẻ em dưới 12 tuổi do tính an toàn chưa được xác định.

4.2 Cách dùng của thuốc trị bạch biến Opzelura-ruxolitinib

Opzelura được sử dụng để bôi ngoài da.

Tránh rửa vùng da đã bôi thuốc trong ít nhất 2 giờ sau khi bôi kem Ruxolitinib.

Không nên thoa kem lên môi để tránh nuốt phải.

Nên rửa tay sau khi bôi kem, trừ khi tay đang được điều trị. Nếu người khác bôi kem cho bệnh nhân, họ nên rửa tay sau khi bôi.

5- Chống chỉ định của thuốc trị bạch biến Opzelura-ruxolitinib

Không sử dụng Opzelura cho người mẫn cảm với Ruxolitinib hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Không sử dụng Opzelura trong thời kỳ mang thai và cho con bú.

6- Tác dụng phụ của thuốc trị bạch biến Opzelura-ruxolitinib

Tác dụng phụ phổ biến nhất là nổi mụn trứng cá tại chỗ bôi thuốc. Ngoài ra, người bệnh có thể gặp một số tác dụng phụ khác như dễ bị cảm lạnh, tiêu chảy, viêm phế quản, nhiễm trùng tai, phát ban, đau đầu,…

Opzelura có thể gây nhiễm trùng nghiêm trọng do ảnh hưởng đến hệ thống miễn dịch. Vì thế, nên thận trọng khi sử dụng Opzelura ở những người bị nhiễm trùng nặng.

Một số tác dụng phụ hiếm gặp hơn bao gồm: chảy máu bất thường, xuất hiện vết bầm tím, mệt mỏi, hụt hơi, sốt, tăng Cholesterol,…^[4]

7- Tương tác thuốc của thuốc trị bạch biến Opzelura-ruxolitinib

Hiện nay chưa có nghiên cứu nào về tương tác của Ruxolitinib dùng tại chỗ.

Khả năng tương tác với Ruxolitinib được coi là thấp do phơi nhiễm toàn thân hạn chế sau khi dùng tại chỗ.

Tuy nhiên, nên thận trọng khi dùng chung Opzelura với các sản phẩm thuốc bôi khác để điều trị bệnh bạch biến hoặc không nên sử dụng đồng thời trên cùng một vùng da. Nếu sử dụng các loại thuốc bôi khác (bao gồm cả kem chống nắng và kem dưỡng da) trên cùng một vùng da, nên đợi ít nhất 2 giờ sau khi bôi kem Ruxolitinib.

8- Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

8.1 Lưu ý và thận trọng

Không dùng Opzelura để nhỏ mắt, uống hoặc dùng qua đường âm đạo. Trong trường hợp vô tình để thuốc dính vào mắt hoặc niêm mạc, nên lau sạch kem và/ hoặc rửa sạch bằng nước.

Nếu sử dụng kem Opzelura lâu dài cần theo dõi thận trọng và chỉ sử dụng ở mức cần thiết.

Ung thư da không hắc tố (NMSC – Non-melanoma skin cancer) chủ yếu là ung thư biểu mô tế bào đáy, đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng Ruxolitinib tại chỗ.

Một số thành phần trong tá dược (Propylen glycol, Cetyl alcohol, Stearyl alcohol, Parahydroxybenzoat, Hydroxytoluene butylated) có thể gây kích ứng tại chỗ.

8.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ phải sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả khi quan hệ tình dục trong thời gian điều trị và trong 4 tuần sau khi ngừng điều trị.

Không có hoặc có rất ít dữ liệu về việc sử dụng Ruxolitinib ở phụ nữ mang thai. Không có dữ liệu về sự hiện diện của Ruxolitinib trong sữa mẹ, ảnh hưởng đến trẻ bú mẹ hoặc ảnh hưởng đến việc sản xuất sữa sau khi bôi Opzelura. Tuy nhiên, Opzelura chống chỉ định trong thời kỳ mang thai hoặc đang cho con bú, và phải ngừng điều trị khoảng 4 tuần trước khi bắt đầu cho con bú.

Không có dữ liệu trên người về tác dụng của Ruxolitinib đối với khả năng sinh sản.

8.3 Xử lý khi quá liều

Việc thoa quá nhiều kem lên da có thể tăng nguy cơ bị kích ứng. Khi đó, nên lau sạch phần kem bị dư thừa. Trong trường hợp vô tình tiếp xúc với mắt, niêm mạc miệng hoặc âm đạo, nên lau sạch kem và/hoặc rửa sạch bằng nước.

8.4 Bảo quản

Không bảo quản ở nhiệt độ trên 30°C.

9- Nhà sản xuất

Thuốc Opzelura được sản xuất bởi Công ty TNHH Khoa học sinh học Incyte Vương quốc Anh.

10- Giá thuốc trị bạch biến Opzelura-ruxolitinib là bao nhiêu?

Theo hãng dược phẩm Incyte, giá thuốc Opzelura dự kiến là 1.950 đô la (khoảng 46.000.000 VNĐ) cho một tuýp Opzelura 60 gram. Tuy nhiên, giá thuốc thực có thể phụ thuộc vào nhà phân phối.

11- Mua thuốc Opzelura (Ruxolitinib) 1,5% ở đâu?

Hiện nay thuốc Opzelura chưa được phân phối tại Việt Nam. Người dùng có thể mua Opzelura chính hãng tại Công ty Dược phẩm Incyte, Vương Quốc Anh.

12-  Sản phẩm nào có thể thay thế cho thuốc Opzelura?

Tài liệu tham khảo